Post Ciclo

Anastrozol
1 mg Caja con 28 tabletas

Forma farmacéutica y formulación:

Cada tableta contiene: 

Letrozol 2.5mg 

Excipiente, con 1 Tableta.

Indicaciones Terapéuticas:

Tratamiento adyuvante extendido (de
continuación), en el cáncer de mama
temprano en mujeres posmenopáusicas que han recibido previamente una terapia
adyuvante estándar a base de tamoxifeno

Tratamiento de primera línea en mujeres
posmenopausicas con cáncer de mama
avanzado hormono-dependiente.
Tratamiento de cáncer de mama avanzado
en mujeres en estado posmenopáusico
natural o inducido artificialmente, que han
sido tratadas previamente con
antiestrógenos.

Como terapia pre-operatoria en mujeres
posmenopáusicas con cáncer de mama
localizado con receptores hormonales
positivos para permitir la cirugía
conservadora de mama subsecuente en
mujeres que originalmente no eran
consideradas candidatas para este tipo de
cirugia.

El tratamiento subsecuente después de la
cirugía debe de estar de acuerdo con el
estándar de los cuidados.

Propiedades Farmacéuticas:

Farmacodinamia: En la terapia endocrina, la
eliminación de la estimulación del
crecimiento mediada por estrógenos es un
requisito previo para la respuesta tumoral en aquellos casos en los que el crecimiento del tejido tumoral depende de la presencia de estrógenos. En las mujeres
postmenopáusicas, los estrógenos proce
principalmente de la acción del enzima
aromatasa, que convierte los andrógenos
principalmente androstenediona y
testosterona- en estrona y estradiol. La
supresión de la biosíntesis de estrógenos en los tejidos periféricos y en el propio tejido neoplásico puede conseguirse por lo tanto mediante una inhibición específica del
enzima aromatasa.

Letrozol es un inhibidor no esteroideo de la
aromatasa. Inhibe el enzima aromatasa por
unión competitiva al grupo hemo del
citocromo P450 de la aromatasa, dando
lugar a una reducción de la síntesis de
estrógenos en todos los tejidos donde está
presente. En mujeres postmenopáusicas
sanas, dosis únicas de 0.1 mg, 0.5 mg
mg de letrozol suprimen la estrona y
estradiol séricos en un 75%, 78% y 78% de
los niveles basales, respectivamente. La
supresión máxima se alcanzó en 48-78
horas.

En pacientes postmenopáusicas con cáncer
de mama avanzado, dosis diarias de 0.1 mg
a 5 mg suprimen la concentración
plasmática de estradiol, estrona y sulfato de
estrona en un 75-95% de los niveles basales
en todas las pacientes tratadas. Con dosis
de 0.5 mg y superiores, muchos de los
valores de estrona y de sulfato de estron.
están por debajo del límite de detección en
los ensayos, lo que indica que se alcanza
una mayor supresión estrogénica con e
dosis. La supresión estrogénica se mantuv
durante todo el tratamiento en todas las
pacientes.

Letrozol es un inhibidor altamente específico
de la actividad de la aromatasa. No se
observó deterioro de la esteroidogénesis
adrenal. No se hallaron cambios
clínicamente relevantes en los niveles
plasmáticos de cortisol, aldosterona, 11-
deoxicortisol17-hidroxiprogesterona y
ACTH, ni en la actividad de la renina
plasmática, en mujeres postmenopáusica
tratadas con una dosis diaria de entre 0.1 a
5 mg de letrozol. La prueba de estimulació
de ACTH realizada después de 6 y 12
semanas de tratamiento con dosis diarias uu 0.1 mg, 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg, 2.5 mg y 5 mg no mostró disminución de la producción de aldosterona o cortisol.

No
se observaron cambios en las
concentraciones plasmáticas de andrógenos
(androstenediona y testosterona) en las
mujeres postmenopáusicas sanas tratadas
con dosis únicas de 0.1 mg, 0.5 mg y 2.5 mg
de letrozol ni en las concentraciones
plasmáticas de androstenediona en
pacientes postmenopáusicas tratadas c
dosis diarias de 0.1 a 5 mg de letrozol, lo
que indica que el bloqueo de la síntesis de
estrógenos no produce acumulación de
precursores androgénicos. Los niveles
plasmáticos de LH y FSH y la función
tiroidea evaluada por la captación de TSH.
T4 y T3 no se vieron afectados por letrozol.
Farmacocinética:
Absorción: Letrozol se absorbe rápida y
completamente desde el tracto
gastrointestinal (biodisponibilidad absoluta
media:99,9%). Los alimentos disminuyen
ligeramente la velocidad de absorción (tmax mediana: 1 hora en ayunas versus 2 hor con la comida; y Cmax media: 129 ‡ 20.
nmol/L en ayunas versus 98.7 ‡ 18.6 nmol/L
con la comida), pero no altera la magnitud
de la absorción (AUC). Este efecto men
la velocidad de absorción no se conside
clínicamente relevante y por lo tanto letrozol puede administrarse independientemente de las comidas.

Distribución: Letrozol se une a las proteínas
plasmáticas en un 60% aproximadamente,
principalmente a albúmina (55%). La
concentración de letrozol en eritrocitos es
aproximadamente del 80% de la
concentración en plasma. Después de la
administración de 2.5 mg de letrozol
marcado con 14C, aproximadamente el
de la radiactividad en plasma correspon
al compuesto inalterado. La exposición
sistémica a los metabolitos es, por lo tanto
baja. Letrozol se distribuye rápida y
extensamente hacia los tejidos. Su volur
aparente de distribución en estado
estacionario es de 1.87 ‡ 0.47 L/kg.

Biotransformación: El aclaramiento
metabólico a un metabolito carbinol, inactivo
farmacológicamente, es la vía de eliminación
principal de letrozol (CLm = 2.1 L/h), pero es
relativamente lento cuando se compara con
el flujo sanguíneo hepático
(aproximadamente 90 I/h). Se observó que
los isoenzimas del citocromo P450, 3A4
2A6 eran capaces de convertir letrozol€
este metabolito. La formación de metabolitos
menos frecuentes no identificados y la
excreción renal y fecal directa juegan sá
un papel menor en la eliminación global
letrozol. Durante las 2 semanas siguientes a
la administración de 2.5 mg de letrozol
marcado con C14 a voluntarias
postmenopáusicas sanas, se recuperó
orina un 88.2 ‡ 7.6% de la radiactividad y en heces un 3.8 ‡ 0.9%. Por lo menos un 75% de la radiactividad recuperada en la orina en 216 horas (84.7 ‡ 7.8% de la dosis) se atribuía al glucurónido del metabolito
carbinol, un 9% aproximadamente a dos
metabolitos no identificados y un 6% a
letrozol inalterado.

Eliminación: La semivida de eliminación
terminal aparente en plasma es de unos 2
días. Tras la administración diaria de 2.5 mg
se alcanzan niveles en estado estaciona
en 2-6 semanas.

Las concentraciones
plasmáticas en estado estacionario son
aproximadamente7 veces mayores que las
concentraciones tras una dosis única de 2.5
mg, mientras que son 1.5 a 2 veces mayores
que los valores en estado estacionario
predichos a partir de las concentraciones
tras una dosis única, indicando una ligera no linealidad en la farmacocinética de letrosol la administración diaria de 2.5 mg.
Teniendo en cuenta que se mantienen
niveles en estado estacionario con el tiemn
puede concluirse que no se produce
acumulación continua de letrozol.

Insuficiencia renal: En un estudio con 19
voluntarios de diversos grados de disfunción
renal (aclaramiento de creatinina de 24
horas 9-116 mL/min) no se observó efecto
sobre la farmacocinética de letrozol después
de la administración de una dosis única de
2.5 mg.

Insuficiencia hepática: En un estudio sin
con pacientes con diversos grados de
insuficiencia hepática, los valores medios del AUC de los voluntarios con insuficiencia
hepática moderada (Child-Pugh grado B
un 37% mayor que los de los sujetos
normales, pero dentro del rango observado
en sujetos sin deterioro funcional.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Pacientes adultos y adultos mayores: La
dosis recomendada es de 1 tableta de 2.5
mg una vez al día.

Adyuvante extendido (de continuación): El
tratamiento deberá continuar durante 5 años
o hasta que ocurra una recidiva del tumor,
en caso de que ésta ocurra antes.
Cáncer metastásico: El tratamiento deberá
continuar hasta que la progresión del tumor
sea evidente. No es necesario realizar
de la dosis en pacientes de edad avanzi
Niños: No aplica.
Insuficiencia renal y/o hepática: No se
recomienda el ajuste de dosis en pacientes
con daño hepático o daño renal (depuración
de creatinina ≥ 10 mL/min). Sin embargo,
pacientes con disfunción hepática
(calificación C de Child-Pugh).

Cáncer metastásico: El tratamiento deberá
continuar hasta que la progresión del tumor
sea evidente. No es necesario realizar ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada.

Niños: No aplica.

Insuficiencia renal y/o hepática: No se
recomienda el ajuste de dosis en pacier
con daño hepático o daño renal (depura
de creatinina ≥ 10 mL/min). Sin embargo,
pacientes con disfunción hepática
(calificación C de Child-Pugh) deben se
supervisados estrechamente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA
ACCIDENTAL: Se han reportado casos
aislados de sobredosis con letrozol. Se
desconocen tratamientos específicos en
caso de sobredosificación. El tratamiento
debe ser sintomático y de apoyo.

PRESENTACIÓN
PRESENTACIÓN: Caja con 30 tabletas

Provi 25 (Mesterolona)

100 Tabletas/25Mg XT Gold

PRESENTACIÓN

60 Cápsulas

ACTIVO

 – Anastrozole 1 mg.

FUNCIONES

El Anastrozole disminuye considerablemente los niveles de estrógenos, esto debido a que inhibe la acción de la aromatasa, la cual es responsable de convertir la testosterona a estrógenos. En el culturismo frena la aparición de ginecomastia.

DOSIS

 – Hombres: 1 mg al día.

La limpieza del hígado ayuda a la función de filtrado vital de su hígado para ayudar a desintoxicar su cuerpo. * Se ha demostrado que el extracto de semilla de cardo mariano protege y promueve la salud del hígado. *
Esta fórmula también proporciona vitamina C, E y selenio, poderosos antioxidantes que ayudan a disminuir el estrés oxidativo. *
Contiene betaína anhidra, un nutriente que ayuda a proteger las células del hígado de las toxinas. *
Tamaño: 60 cápsulas
Hechos suplementarios

Uso sugerido:
Como suplemento dietético, tome una (1) cápsula 1-3 veces al día.

La gonadotropina coriónica humana o gonadotrofina coriónica humana (“HCG” por sus siglas en inglés) es un medicamento comúnmente utilizado por los usuarios de esteroides anábolicos  en el llamado “post-ciclo”, o durante el ciclo, debido a que tiene el potencial para incrementar drásticamente la producción natural de testosterona en el hombre, y también por su efectividad en la prevención de la atrofia testicular.

Si un ciclo es un periodo de tiempo (al rededor de 2 meses) en el que se estuvo usando esteroides anabólicos entonces el “post-ciclo” es la fase siguiente de recuperación. 

En el caso de los ciclos con SARMs el uso de gonadotropina no es necesario ni en hombres ni mujeres pues con este tipo de sustancias no se presenta una supresión tan notoria de la producción natural de testosterona como ocurre normalmente con los ciclos de esteroides. 

HCG tambien se usa para iniciar la ovulación y para el tratamiento de la infertilidad en las mujeres, y para aumentar el conteo de la esperma en el hombre.

Presentación: Una ampolleta con polvo liofilizado y otra con solvente

El Proviron es una dihidrotestosterona (DHT) derivada con fuertes similitudes de muchos otros esteroides anabólicos basados en la DHT. La acción directa del Proviron es muy similar al Stanozolol y en muchos círculos los dos se comparan a menudo. Aunque no es un compuesto ideal para la construcción de músculo (en realidad no es nada bueno para este propósito), la mesterolona es útil junto a otros esteroides debido a su capacidad única de impedir que el cuerpo convierta la testosterona en estrógeno, lo que daría un mejor efecto anabólico a la testosterona. Esto ayuda al culturista de muchas maneras. En primer lugar, ayuda a reducir los efectos secundarios estrogénicos de los esteroides, como la retención de agua, disminución del deseo sexual, ginecomastia, etc. Además, el Proviron puede ayudar a aumentar la potencia de la testosteronaen el cuerpo mediante la liberación de la testosterona de su unión a la hormona sexual globulina.

Uso Clínico del Proviron o Mesterolona

La actividad de este esteroide es el de un andrógeno fuerte que no aromatiza en estrógeno. En situaciones clínicas el Provironse utiliza generalmente para tratar varios tipos de disfunción sexual, que a menudo es el resultado de un nivel bajo de testosterona endógena. Por lo general, puede revertir los problemas de falta de interés sexual y la impotencia, y a veces se utiliza para aumentar el conteo de espermatozoides. La droga no estimula al cuerpo a producir testosterona, no es más que un sustituto de andrógeno oral que se utiliza para compensar la falta de andrógenos masculinos naturales.

Uso de la mesterolona en el Culturismo

A pesar de que este esteroide es muy androgénico, el efecto anabólico que tiene se considera demasiado débil para la construcción de músculo. Esto es debido a que el Proviron se reduce rápidamente a metabolitos inactivos en el tejido muscular, un rasgo característico también de la dihidrotestosterona. La débil naturaleza anabólica de este compuesto indica una tendencia a bloquear el receptor de andrógenos en el tejido muscular, lo que reduce las ganancias de otros esteroides más potentes de construcción muscular, Igualmente, esto no debe ser tomado muy en serio. De hecho, debido a su extremadamente alta afinidad por las proteínas plasmáticas de unión, el Proviron en realidad puede trabajar para aumentar la actividad de otros esteroides desplazando un porcentaje más alto en un estado libre. Entre los atletas el Proviron se utiliza principalmente como un anti-estrógeno. Se cree que actúa como un anti-aromatasa en el cuerpo, previniendo o retardando la conversión de estrógenos en los esteroides.

El resultado es algo comparable al Arimidex(aunque menos profundo), el fármaco actúa para prevenir la acumulación de estrógenos en el cuerpo.

La dosis típicas para los hombres es de uno a cuatro tabletas de 25 mg al día. Esta es una cantidad suficiente para prevenir la ginecomastia, el farmaco se utiliza a menudo a lo largo de todo el ciclo. Como se mencionó anteriormente, se combina a menudo con Nolvadex (citrato de tamoxifeno) o Clomid(citrato de clomifeno) cuando los esteroides estrogénicos se están tomando en gran medida (Dianabol, Anadrol, testosterona, etc.) La administración de 50 mg de Proviron y 20mg de Nolvadex diarios han demostrado ser extremadamente eficaz en estos casos, y es muy raro que se requieran dosis más altas.

Efectos Secundarios del Proviron

• Efectos Androgénicos: La Mesterolone está clasificado como un esteroide androgénico. Los efectos secundarios androgénicos pueden ser comunes con esta sustancia, pero solo con dosis extremadamente altas . Esto puede incluir · piel grasa, acné en el cuerpo, el crecimiento del vello facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también puede agravar la pérdida de cabello de patrón masculino.
• Proviron en Mujeres: Las mujeres deben tener cuidado con el Proviron. Es un andrógeno, y como tal, tiene el potencial de producir síntomas de virilización muy fácilmente. Esto incluye, por supuesto, un engrosamiento de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel y agrandamiento del clítoris.
• Hepatotoxicidad: La Mesterolone no tiene una estructura c17-alpha alkylated, asi que no produce efectos hepatotóxicos.

Dosis sugeridas:

Comienzo del tratamiento: 75-100 mg/día.

Continuación del tratamiento: 50-75 mg/día. Es recomendable determinar los niveles séricos de testosterona de forma regular.

Infertilidad - para aumentar el número de espermatozoides y mejorar su calidad: Una tableta de Proviron 2 - 3 veces al día durante un ciclo espermatogénico completo, es decir, unos 60-90 días.

El clomifeno funciona bloqueando los estrógenos en la pituitaria. La pituitaria recibe menos estrógenos y produce más LH. Más LH significa que las células de Leydig en los testículos van a producir más testosterona.

Aunque el Clomid es un estrógeno sintético también trabaja como un anti-estrógeno. La razón es que Clomid tiene sólo un efecto estrogénico muy bajo y de este modo los estrógenos más fuertes presentes, por ejemplo los formados durante la aromatización de esteroides, son bloqueados en los receptores. Esto no impide que los esteroides aromaticen pero los estrógenos elevados son mayormente desactivados porque no pueden atacar a los receptores. La elevada retención de agua y los posibles síntomas de feminización pueden ser reducidos o mejor aun, completamente evitados, con el uso de este compuesto. Debido a que el efecto antiestrogénico causado por el Clomid es notablemente más bajo que el causado por Proviron, Nolvadex, y Teslac, el clomid se usa principalmente como un estimulante de la producción endógena de testosterona.

En la mayoría de los casos Clomid puede normalizar los niveles de testosterona y la espermatogénesis en un lapso de 10-14 días. Porque esta razón Clomid es usado principalmente cuando se discontinua el uso de esteroides. En este momento es sumamente importante aumentar la producción endógena de testosterona a un nivel normal tan rápidamente como sea posible para que la pérdida de fuerza y masa muscular se minimice. Pueden lograrse resultados aun mejores si Clomid se combina con HCG o cuando Clomid se usa después de la ingesta de HCG.